《一种PDE2抑制剂内酯类衍生物及其制备方法》

技术简介：

本发明提供一种PDE2抑制剂内酯类衍生物及其制备方法,属于药物化学领域。步骤如下：将原料间苯二酚、无水K-2CO-3和R-1X加入到无水DMF中,在80℃-120℃下密罐反应,反应结束后,经快速制备液相分离得到间羟基苯酚类衍生物。将原料间位取代苯甲酸加入无水二氯亚砜中,回流反应2-6h,反应完成后,旋蒸出剩余二氯亚砜,得到间位取代苯甲酰氯。将间羟基苯酚类衍生物、吡啶、间位取代苯甲酰氯加入到无水THF中,并将温度控制在室温。反应结束后,将反应溶液过滤,除去沉淀,旋蒸出溶剂,得到粗产品。将粗产品溶于乙酸乙酯中,向溶液中滴加环己烷,有油状物出现,静止分层,分离后得到PDE2抑制剂内酯类衍生物。

研发人员：宋国强;王贺成;唐龙;冯筱晴;范家如;朱子凡;张晨;夏颜;谈颖