《一种PDE2抑制剂酰胺类衍生物及其制备方法》

技术简介：

一种PDE2抑制剂酰胺类衍生物及其制备方法,属于药物化学领域。制备步骤：将原料间羟基苯胺、无水NaH和R-1X加到无水DMF中,密罐反应4-8h。反应结束后,将反应液加入水中,用乙酸乙酯萃取,旋蒸出溶剂,经快速制备液相分离得间羟基苯胺类衍生物。将间位取代苯甲酸加到无水二氯亚砜中,回流反应2-6h。反应完成后,旋蒸出剩余二氯亚砜,得间位取代苯甲酰氯。将间羟基苯胺类衍生物、吡啶、间位取代苯甲酰氯加到无水THF中,室温下,反应8-24h。反应结束后,过滤除去沉淀,旋蒸出溶剂,得到粗品。75℃下,将粗品溶于乙酸乙酯中,冷却至室温,向溶液中滴加石油醚,出现絮状物,过滤后得PDE2抑制剂酰胺类衍生物。

研发人员：宋国强;王贺成;唐龙;冯筱晴;黄险峰;狄万慧;范家如;朱子凡;张晨;谈颖;夏颜