《一种经由碳氢活化芳基化合成β2AR别构调节剂化合物的方法》

技术简介：

本发明公布了β2AR别构调节剂化合物的合成方法,属于药物合成领域。本方法采用汇聚式合成路线,具体方法为：先采用手性邻苯二甲酰基-l-丙氨酸经由碳氢活化芳基化后制备得到(S)-2-氨基-3-(3-溴苯基)-N-甲基丙酰胺和(S)-3-(4-氨甲酰苯基)-2-(1,3-二氧异喹啉-2-基)丙酸。(S)-3-(4-氨甲酰苯基)-2-(1,3-二氧异喹啉-2-基)丙酸和(S)-2-氨基-3-(3-溴苯基)-N-甲基丙酰胺经过酰胺偶联反应合成4-((S)-3-((S)-3-(3-溴苯基)-1-(甲氨基)-1-氧代丙烷-2-基)氨基)-2-(1,3-二氧异喹啉-2-基)-3-氧代丙基)苯甲酰胺,再脱保护后和α-环己基羧酸酰胺偶联,得到β2AR别构调节剂化合物。

研发人员：陈新;陆乾宸;钱明成;林烨;赵帅