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一种帕博西尼中间体的制备方法
发布时间: 2023-04-12 访问次数: 10
《一种帕博西尼中间体的制备方法》
技术简介:
一种帕博西尼中间体的制备方法,属于化学合成领域。具体为:a)在有机碱作溶剂的条件下,5-溴-2,4-二氯嘧啶与环戊胺发生取代反应得到5-溴-2-氯-4-环戊基氨基嘧啶。b)在有机溶剂条件下,加入钯类催化剂,聚乙二醇,有机碱,5-溴-2-氯-4-环戊基氨基嘧啶与丁烯酸发生heck反应,待反应完全后加入乙酸酐脱水关环,得到中间体2-氯-8-环戊基-5-甲基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮。本发明的步骤a)采用有机碱作溶剂,反应体系更加简单,反应时间短且收率较高。步骤b)以聚乙二醇为钯催化剂配体,替代传统的、昂贵的膦配体,缩短了反应时间,反应效果较好,且不经处理可直接加入乙酸酐脱水关环。
研发人员:邱滔;周云港;吕新宇;孙益群