《新型10-取代小檗碱衍生物的合成》

技术简介：

2-羟基-3-甲氧基苯甲醛在酸性条件下脱除甲基制得2,3-二羟基苯甲醛(2);在不同碱作用下,2与卤代烷烃选择性反应生成邻、间烷氧基单取代中间体(3和4),经二次烷基化反应制得2-甲氧基-3-烷氧基、2-烷氧基-3-丁氧基苯甲醛(5a～5f); 5a～5f与3,4-亚甲二氧基苯乙胺经脱水缩合生成席夫碱中间体,再依次经硼氢化钠还原生成胺,并与乙二醛水溶液发生双重环合反应,合成了一系列10-位非甲基取代的小檗碱衍生物(9a～9f),其中5b～5e和9a～9f为新化合物,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。

研发人员：孟启;华佳;蒋卫华;朱信辉;滕巧巧;