《脂溶性小檗碱衍生物的合成及其表观油水分配系数测定》

技术简介：

以3/4-羟基取代苯甲醛为初始原料,经烷基化、醛胺缩合、还原、环合等步骤分别合成了9-甲氧基-10-烷氧基取代(6f—6h)和10-甲氧基-11-烷氧基取代小檗碱衍生物(5a—5e),其中(5c—5e)为新化合物,结构和纯度经熔点,~1H NMR,~(13)C NMR,ESI-MS多重表征确认。采用摇瓶法,结合紫外分光光度法考察了两类衍生物在正辛醇-水体系中的表观油水分配系数(logP),结果显示引入长碳链使得小檗碱衍生物的脂溶性普遍性增强。当碳链长度为12时,油水分配系数增幅最大,由-0.62分别增至1.04(5e)和1.40(6h),将更利于肠道吸收。

研发人员：滕巧巧;朱信辉;华佳;蒋卫华;孟启;