《一种Capromorelin手性中间体的不对称合成方法》

技术简介：

本发明公开了一种Capromorelin手性中间体的不对称合成方法。3-乙氧羰基-4-哌啶酮盐酸盐与溴化苄在碱性作用下反应,所得化合物1-苄基-4-氧代哌啶-3-羧酸乙酯与溴化苄在金鸡纳生物碱相转移催化剂的作用下,经过不对称烷基化反应得到1,3-二苄基-4-氧代哌啶-3-甲酸乙酯,接着经过脱Bn保护基和上Boc保护基两步反应,然后在加热条件下得到了化合物3αR-苄基-1-(叔丁基)氧羰基-2-甲基-4,5,6,7-四氢-2H-吡唑并[4,3-c]吡啶-3-(3H)-酮,此化合物是Capromorelin的重要中间体。本发明原料廉价易得,成本较低,操作简便,反应条件温和,避免了使用手性拆分或者酶催化的方法来构建手性季碳中心,使用金鸡纳生物碱作为相转移催化剂,收率明显高于拆分方法得到的手性产物,并且绿色环保,无危险。

研发人员：陈新;王耀民