《一种9-O-芳基取代小檗碱衍生物的合成和用途》

技术简介：

本发明提供了一种新型9-O-芳基取代小檗碱衍生物5和9-O-苯基桥连小檗碱二聚体7的合成方法。以小檗碱1为原料,脱去9号位上的甲基得到小檗红碱2,将2质子化并还原制得四氢小檗红碱3。3和碘代芳烃在氮气保护下进行C-O交叉偶联反应得到产物4,然后经氧化得到目标9-O-芳基取代小檗碱衍生物5。小檗碱二聚体7则是通过3和4o的偶联,氧化得到。本发明的小檗碱衍生物具有脂溶性好、制备方法简单,产率高等优点。通过体外实验发现,此类小檗碱衍生物对金黄色葡萄球菌有较好的抑制作用,因此在抗菌药物领域有着潜在的应用价值。

研发人员：滕巧巧;孟启;朱信辉;蒋卫华;缪春宝;杨海涛