《一种氨氯地平关键中间体的制备方法》

技术简介：

本发明公开了一种氨氯地平关键中间体的制备方法,涉及药物合成领域。具体步骤为：化合物3(2-(2-(2-羟基乙氧基)乙基)异吲哚啉-1,3-二酮)经过与DMSO(二甲基亚砜)和草酰氯反应得到化合物2(2-(2-(1,3-二氧杂异吲哚啉-2-基)乙氧基)乙醛)；然后化合物2和重氮乙酸乙酯,在Lewis(路易斯)酸催化下发生C-H键插入反应得到化合物1((2-(1,3-二氧杂异吲哚啉-2-基)乙氧基)-3-氧杂丁酸乙酯)。本发明的制备方法避免了目前生产上普遍采用的NaH路线,总收率与NaH路线相当,且原料更为价廉易得,从而大幅度提升安全性及生产效率,总成本降低30％左右,适于工业化生产。

研发人员：张跃;严生虎;辜顺林;刘建武;岳家委;周晨涛;朱佳慧;李孟金