《一种比拉斯汀关键中间体的制备方法》

技术简介：

本发明属于药物合成技术领域,涉及一种比拉斯汀关键中间体的制备方法,该中间体具体为：2-(4-(2-(4-(1-(2-乙氧基乙基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)哌啶-1-基)乙基)苯基)-2-甲基丙酸酯(Ⅱ),由在高位阻碱的作用下,将化合物(16)转化为相应的烯醇负离子,再以Ni配合物和Lewis酸为催化剂,将该烯醇负离子与化合物(15)缩合生成目标产物Ⅱ,反应流程式为：本发明旨在提供一种合成路线简短、原料价廉易得、操作简便,收率高、“三废”污染少的技术方案：所提供的路线原料条件温和,收率高,避免了传统工艺所报道的繁琐的构建季碳原子方法,适合工业化生产。

研发人员：郦文娟;张跃;辜顺林;岳家委;张娇娇;严生虎;陶健雯;李益